Succo di pompelmo: interazioni pericolose

Succo di pompelmo: interazioni pericolose

È noto che il succo di pompelmo altera il metabolismo di alcuni farmaci …

Da tali interazioni derivano disturbi, quali rabdomiolisi, insufficienza renale, tremore invalidante, shock emorragico e morte. Sulla rivista Prescrire International è stato pubblicato un articolo in cui è stata focalizzata l’attenzione sulle possibili interazioni del succo di pompelmo. Di seguito se ne riporta un’ampia sintesi.

Inibizione del CYP3A4: rischio di tossicità CYP3A4 è l’isoenzima del citocromo P450 maggiormente coinvolto nel metabolismo dei farmaci. E’ inibito nel giro di poche ore a livello intestinale di succo di pompelmo. Di conseguenza, il succo di pompelmo aumenta la concentrazione plasmatica dei farmaci metabolizzati da questo enzima, che potrebbe determinare overdose ed effetti avversi dose-dipendenti. In particolare, il succo di pompelmo aumenta la nefrotossicità degli immunosoppressori, tra cui ciclosporina, tacrolimus e sirolimus, e aumenta il rischio di rabdomiolisi e mialgia associate ad alcune statine (atorvastatina e simvastatina). Aumenta anche il rischio di ipotensione e tachicardia riflessa, oltre che di vampate e cefalea, durante il trattamento con calcio-antagonisti come felodipina , manidipina, verapamil, nicardipina, nifedipina, nimodipina e nitrendipina. Inoltre, aggrava la sedazione e i disturbi della memoria causati da alcune benzodiazepine (diazepam, midazolam, triazolam) e buspirone. Aumenta anche il rischio di diplopia e offuscamento della vista associate a carbamazepina.

Pertanto, bisogna porre estrema cautela quando il succo di pompelmo viene assunto da pazienti in terapia con farmaci dal CYP 3°4.

Inibizione di altri isoenzimi del citocromo P450? Gli studi di farmacocinetica condotti in volontari sani hanno dimostrato che il succo di pompelmo inibisce anche altri isoenzimi del citocromo P450 (CYP1A2, CYP2E1 e CYP2D6).
Debole inibitore della glicoproteina P La glicoproteina P è una proteina di trasporto che agisce come una pompa; è presente nella membrana esterna di alcuni tipi di cellule e trasporta una serie di substrati, compresi i farmaci. Riduce l’assorbimento intestinale dei suoi substrati e ne favorisce l’eliminazione renale o epatica. Gli inibitori della glicoproteina P aumentano la concentrazione plasmatica dei suoi substrati, determinando un rischio di sovradosaggio. Il succo di pompelmo è considerato un debole inibitore della glicoproteina P.
L’inibizione dei trasportatori di anioni organici: vari effetti. I trasportatori di anioni organici (organic anion transporters, OAT), che trasportano piccoli anioni, e i peptidi trasportatori di anioni organici (organic anion transporter peptides, OATP) che trasportano molecole anioniche più pesanti, svolgono un ruolo nell’escrezione tubulare renale di questi anioni, riducendo in tal modo le loro concentrazioni plasmatiche. Tuttavia, questi trasportatori contribuiscono anche all’assorbimento intestinale degli anioni, che tende ad aumentare le concentrazioni plasmatiche di anioni. La maggior parte dei farmaci substrati di questi trasportatori, specialmente dopo che vengono metabolizzati soprattutto dal sistema del citocromo P450, subiscono un aumentata escrezione renale. Gli inibitori di OATP e OAT tendono ad aumentare le concentrazioni plasmatiche dei farmaci che agiscono come substrati di questi trasportatori. Il succo di pompelmo è un inibitore di tali trasportatori.
Tuttavia, il pompelmo può anche ridurre le concentrazioni plasmatiche di alcuni substrati di OAT e OATP. Ad esempio, è stato evidenziato che il pompelmo riduce le concentrazioni plasmatiche di aliskiren, fexofenadina ed indivavir.

In Pratica è opportuno evitare di consumare pompelmo durante la terapia con farmaci, in particolare quando si tratta di farmaci che hanno un margine terapeutico ristretto o che hanno gravi effetti avversi dose-dipendenti. Quando uno di questi farmaci è prescritto, dispensato o raccomandato, i pazienti devono essere avvertiti del rischio di interazioni gravi con il pompelmo. Inoltre, non si possono escludere interazioni farmacologiche con altri succhi di frutta come il succo d’arancia.

Bibliografia

– Prescrire International 2012; 21: 294-8.

– Dreier JP, Endres M. Statin-associated rhabdomyolysis triggered by grapefruit consumption. Neurology 2004; 62: 670.

– Peynaud D, et al. Tacrolimus severe overdosage after intake of masked grapefruit in orange marmalade. Eur J Clin Pharmacol 2007; 63: 721-2.

 

Sitografia:

http://www.farmacovigilanza.org/

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